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人源大麻素受体“阴阳双面”均获解析—新闻—

发布时间:2017-12-03 阅读:

  人类大麻素受体“阴阳双方”解决 - 新闻 - 科学网

  7月6日,上海科技大学人类研究所研究团队在“自然”杂志上发表了重要成果,并成功地分析了人类大麻素受体CB1及其激动剂THC类似物复合物的三维结构。在激动剂控制下的大麻素受体的特征和激活机制。

  G蛋白偶联受体(GPCR)是体内细胞表面膜受体最大的家族,在细胞信号传导中发挥重要作用。作为药物开发的宠儿,近40%的上市药物目前是针对GPCR的。

  GPCR有两种类型的配体:激活配体(激动剂)激活受体,抑制性配体(拮抗剂)抑制受体活性。对于不同的GPCR,激动剂或拮抗剂配体具有不同的药物发育价值。

  大麻素受体CB1是人类中枢神经系统中最丰富的GPCR之一,对于调节人类的思维和情绪至关重要。大麻素受体CB1的激动剂在疼痛,炎症,多发性硬化症和神经退行性疾病的治疗中具有巨大的潜力,但是,如大麻的主要精神成分THC这样的激动剂小分子如何呢?与CB1的相互作用和受体的激活机制尚不清楚。

  iHuman团队与东北大学的Makriyannis实验室合作,利用两种新型激动剂小分子成功地分析了CB1的三维精细结构。这些结果为未来的GPCR药物设计提供了一个新的思路。

  去年十月,iHuman团队率先在Cell杂志上发表了人大麻素受体CB1小分子复合物与拮抗剂的高分辨三维结构,因此这不仅是去年之后取得的又一重大突破,也是来自激动剂和拮抗剂两个方面的该受体的双重阳性和阴性。

  iHuman研究所副主任,本文合着者之一的刘志杰说,这些结果不仅对内源性大麻素系统的功能机制极为重要,而且对于炎症,疼痛等一系列疾病也是非常重要的。多发性硬化症药物的开发也具有重要的指导意义。同时,这项研究也对大麻的滥用和合法化具有非常重要的社会价值。

关键词: 电子科技